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奥希替尼

奥希替尼

【 药品别名 】 奥希替尼 OSIMERTINIB AGRIX

【药品简介】 非小细胞肺癌:有转移的非小细胞肺癌,使用一代EGFR TKI靶向药耐药的,有表皮生长因子受体EGFR T790M突变的患者。 作用机制: 奥希替尼是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂,不可逆的与特定的EGFR突变结合,包括T790M,L858R和19号外显子缺失等。

【适应症状】 非小细胞肺癌:有转移的非小细胞肺癌,使用一代EGFR TKI靶向药耐药的,有表皮生长因子受体EGFR T790M突变的患者。

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资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 资料更新时间:2019-09-16 15:42:40

【印度奥希替尼(奥希替尼 OSIMERTINIB AGRIX)说明书】

作用机制: 

奥希替尼是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂,不可逆的与特定的EGFR突变结合,包括T790M,L858R和19号外显子缺失等。奥希替尼被选择性的用于敏感性突变和T790M耐药突变(该突变为一代EGFR TKI类靶向药最常见的耐药因素)
 
常见副作用:

腹泻,皮疹,皮肤干燥,恶心,眼病,食欲减退,便秘等;严重的副作用如肺炎、肺栓塞等。
奥希替尼
  
给药方法: 

每天一次,空腹或饭后服用美国FDA批准日期: 2015年11月13日

参考用法: 

转移性非小细胞肺癌(有EGFR T790M 突变的):口服, 80 mg,每天一次,直至疾病进展或不可接受的副作用。 两个多中心的单臂试验,参与患者皆为EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌,在现有的治疗方法下疾病继续进展(包括一代靶向药耐药)。使用奥希替尼后,客观反应率分别为57%和61%(肿瘤完全或部分缩小)

Osimertinib uses

Osimertinib is used in the treatment of non-small cell lung cancer. It is used in treatment of adult patients who have certain EGFR mutations.

How osimertinib works

Osimertinib is an anti-cancer medication. It works by blocking the action of the abnormal protein that signals cancer cells to multiply. This helps to stop or slow the spread of cancer cells.

Common side effects of osimertinib

Diarrhea, Stomatitis (Inflammation of the mouth), Rash, Loss of appetite

Osimertinib

生物活性

产品描述

Osimertinib is a small molecule tyrosine kinase receptor inhibitor and antineoplastic agent that is used in the therapy of selected forms of advanced non-small cell lung cancer (NSCLC).

靶点活性

EGFR (Exon 19 deletion),12.92nM

EGFR (L858R/T790M ),1nM

实验溶液

1% DMSO+30% PEG 300+dd Water: 30

体外活性

在突变EGFR细胞系中,AZD9291能够有效得抑制细胞增殖。

体内活性

EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中,口服 AZD9291(5mg/kg)能够抑制AKT和ERK信号通路及体内的EGFR磷酸化,引起肿瘤的消退

细胞实验

AZD-9291 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. PC-9 cells are seeded into T75 flasks (5×105 cells/flask) in RPMI growth media and incubated at 37°C, 5% CO2. The following day the media is replaced with media supplemented with a concentration of EGFR inhibitor equal to the EC50 concentration predetermined in PC-9 cells. Media changes are carried out every 2-3 days and resistant clones allowed to grow to 80% confluency prior to the cells being trypsinised and reseeded at the original seeding density in media containing twice the concentration of EGFR inhibitor. Dose escalations are continued until a final concentration of 1.5 μM Gefitinib, 1.5 μM Afatinib, 1.5 μM WZ4002 or 160 nM AZD-9291 are achieved[1].

动物实验

动物模型:Mice

化学信息

分子量

499.61

分子式

C28H33N7O2

CAS

1421373-65-0

溶解度

DMSO: 92 mg/mL (184.1 mM)

Ethanol: 22 mg/mL (44 mM)

Water: <1 mg/mL

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

  1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.002 ml 10.008 ml 20.016 ml
5 mM 0.4 ml 2.002 ml 4.003 ml
10 mM 0.2 ml 1.001 ml 2.002 ml
50 mM 0.04 ml 0.2 ml 0.4 ml

参考文献
 
1. Patent. 2013, WO20132014448 A1.
2. Cross, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12, A109.
注:本站奥希替尼(奥希替尼 OSIMERTINIB AGRIX)药品说明均来自于官方,请咨询您的治疗医生了解更多细节。如需药品请到正规印度药房进行购买
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