资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 最后更新时间:2020-12-14 18:24:51
【药品简介】 艾曲波帕由英国葛兰素史克公司研发并于2008年11月获得美国FDA批准在美国上市。艾曲波帕已获全球100多个国家批准,用于慢性免疫(特发性)血小板减少性紫癜(ITP)患者血小板减少症的治疗,同时已获43个国家批准用于慢性丙型肝炎(CHC)患者血小板减少症的治疗
【适应症状】 艾曲博帕,PROMACTA是一种血小板生成素受体激动剂,用于治疗: 成人血小板减少症患者和一岁以上儿童慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP),对皮质类固醇,免疫球蛋白或脾切除术的反应不足。慢性丙型肝炎患者的血小板减少症,允许基于干扰素的治疗。 严重再生障碍性贫血
【 药品别名 】 艾曲博帕 Eltrombopag PROMACTA
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生物活性
产品描述 |
Eltrombopag, an orally active thrombopoietin receptor agonist with megakaryopoiesis stimulating activity, binds to and stimulates the platelet thrombopoietin receptor (TPO-R or CD110). |
靶点活性 |
Thrombopoietin receptor, |
体外活性 |
Eltrombopag demonstrates a half maximal effective concentration (EC50) of 0.27 μM in murine BAF3 cells transfected with the luciferase reporter gene under direction of the STAT-activated IRF-1 promoter and human TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR). Eltrombopag activates the receptor by association with metal ions (i.e., Zn2+) and specific amino acids within the transmembrane and juxtamembrane domains of the TpoR. Eltrombopag (30 μM) results in activation of STAT5 in N2C-Tpo cells, as detected with an antiphospho-STAT5 antibody on Western blots. Eltrombopag stimulates proliferation after a 2-day incubation with an EC50 of 0.03 μM in a BrdU assay conducted in BAF3/hTpoR cells. Eltrombopag also induces differentiation of hematopoietic stem cells into committed megakaryocyte progenitor cells. Eltrombopag increases the differentiation of bone marrow CD34+ cells into CD41+ megakaryocytes in a dose-dependent manner with an EC50 of 0.1 μM. [1] Eltrombopag inhibits N2C-Tpo cell and HEL92.1.7 cell proliferating with IC50 of 20.7 μg/mL and 2.3 μg/mL.[2] Eltrombopag (20 μg/mL) leads to a decreased cell division rate, a block in G(1) phase of cell cycle, and increased differentiation in human and murine leukemia cells. Eltrombopag (5 μg/mL) shows clear signs of differentiation, significant changes in the organization of the nuclear contents, and an increase in the cytoplasm/nucleus ratio in HL60 cells. Eltrombopag (5 μg/mL) causes an increase in CD11b, which is consistent with a premacrophage state in U937 cells, and also causes an increase in CD11b in URE cells. Eltrombopag leads to a reduction in free intracellular iron in leukemic cells in a dose-dependent manner in HL60 cells. [3] |
体内活性 |
Eltrombopag (10 mg/kg per day) increases platelet counts over twofold approximately 1 week after the last dose for one chimpanzee and approximately 1.5-fold for the other two chimpanzees. [1] Eltrombopag (1 mg/mL) prolongs survival in mouse models of leukemia. [3] |
化学信息
分子量 |
442.47 |
分子式 |
C25H22N4O4 |
CAS |
496775-61-2 |
溶解度 |
DMSO: 25 mg/mL (56.5 mM) Ethanol: <1 mg/mL Water: <1 mg/mL ( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble ) |
储存条件 |
store at -80°C |
备注 |
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. |
配制溶液
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.26 ml | 11.3 ml | 22.6 ml |
5 mM | 0.452 ml | 2.26 ml | 4.52 ml |
10 mM | 0.226 ml | 1.13 ml | 2.26 ml |
50 mM | 0.045 ml | 0.226 ml |
0.452 ml |
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