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硼替佐米

印度硼替佐米

资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 最后更新时间:2020-08-13 10:11:24

【药品简介】 2003年,美国食品与药物管理局(FDA)快速审批通过了万珂用于多发性骨髓瘤(MM)的临床治疗,2005年,美国FDA和欧洲药物评审局批准万珂用于MM首次复发后的治疗。目前,2010年NCCN(美国国家综合癌症网络)诊疗指南推荐万珂作为多发性骨髓瘤的首选治疗用药。

【适应症状】 硼替佐米,用于多发性骨髓瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过两种治疗,并在最近一次治疗中病情还在进展。 用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过一种治疗。

【 药品别名 】 硼替佐米 Bortezomib VELCADE

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【印度硼替佐米说明书,怎么吃?】

【硼替佐米特色】

硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。
 
【硼替佐米用法用量】
 
成人单药治疗推荐剂量
 
本品的推荐剂量为单次注射1.3 mg/m2,每周注射2次,连续注射2周(即在第1、4、8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。
 
3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。
 
对于超过8个疗程的维持治疗,可按标准方案给药,也可以按每周1次、连续给药4周的维持方案(第1、8、15和22天),随后是13天的休息期(第23至25天)。
 
剂量调整以及重新开始治疗
 
当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括下面讨论的神经病变)时,应暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解,可以重新开始本品的治疗,剂量减少25%(例如:1.3mg/m2降低到1.0mg/m2;1.0mg/m2降低到0.7mg/m2)。如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病变,应调整剂量。
 

【硼替佐米禁忌】
 
对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。
 
硼替佐米

【硼替佐米注意事项】
 
周围神经病变:使用本品治疗可能会导致周围神经病变,主要是感觉神经,虽然也有极少感觉运动神经病变的报道。
 
低血压:在单药治疗多发性骨髓瘤的II期和III期试验中,低血压(直立性或体位性及未特殊说明的低血压)的发生率为11%至12%。
 
心脏疾病:有发生急性充血性心衰或恶化,并且/或者发生左心室射血分数降低的报告,其中包括无左心室射血分数降低风险或危险系数极低患者的报告。
 
肝脏的不良事件:对于那些同时服用多种其它药物的患者和有严重基础疾病的患者有罕见的急性肝衰竭的报告。其它的肝脏不良事件包括肝酶升高、高胆红素血症和肝炎。停止使用本品,上述改变可能是可逆的。
 
肺部疾病:罕见患者发生病因不明的急性弥漫性浸润性肺部疾病的报告,例如肺炎,间质性肺炎,肺浸润性和急性呼吸窘迫综合症(ARDS)。
 
可逆性后脑白质病综合征(RPLS):本品治疗的患者曾报告出现RPLS。RPLS是一种罕见的、可逆的神经障碍,可表现为癫痫发作、高血压、头痛、昏睡、意识模糊、失明以及其他视觉和神经障碍。
 
胃肠道不良事件:在使用本品治疗可能引起恶心、腹泻、便秘和呕吐,有时需要使用止吐药和止泻药治疗。如果患者脱水,应补充体液和电解质。
 
肿瘤溶解综合征:因为本品是细胞毒性药物,并且可以快速杀死恶性细胞,可能引起肿瘤溶解综合征的并发症。在治疗前处于高肿瘤负担的患者具有肿瘤溶解综合征的危险。
 
肝功能损害的患者:本品通过肝酶代谢,所以本品在肝功能损害患者体内的清除可能下降。这类患者在使用本品治疗时应严密监测其毒性。
 
肾功能损害的患者:肾功能损害不会影响本品的药代动力学。因此,肾功能不全的患者无需调整本品的剂量。由于透析会降低本品的浓度,故应该在透析结束后再给予本品

硼替佐米英文说明书

Bortezomib uses

Bortezomib is used in the treatment of multiple myeloma and mantle-cell lymphoma.

How bortezomib works

Bortezomib is an anti-cancer medication. It works by blocking or slowing the breakdown of proteins in cells. As a result, there is an increase in a number of proteins in the cancer cells leading to their death.

Common side effects of bortezomib

Low blood platelets, Fatigue, Peripheral neuropathy (tingling and numbness of feet and hand), Psychiatric disturbances, Nausea, Vomiting, Loss of appetite, Fever, Anemia (low number of red blood cells), Diarrhea, Decreased appetite, Decreased white blood cell count (neutrophils), Constipation

Bortezomib

生物活性

产品描述

Bortezomib (PS-341) is a potent 20S proteasome inhibitor (Ki: 0.6 nM, in a cell-free assay).

靶点活性

20S proteasome,0.6nM(Ki)

实验溶液

0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80: 5 mg/mL

体外活性

The average growth inhibition of 50% (GI50) value for Bortezomib across the entire NCI cell panel was 7 nM. Bortezomib was shown to penetrate into cells and inhibit proteasome-mediated intracellular proteolysis of long-lived proteins (IC50: 0.1 μM) [1]. Exposure to bortezomib has been shown to stabilize p21, p27, and p53, as well as the proapoptotic Bid and Bax proteins, caveolin-1. Bortezomib also promoted the activation of the proapoptotic c-Jun-NH2 terminal kinase, as well as the endoplasmic reticulum stress response [2]. Bortezomib (0.01-10 μM) treatment caused cell accumulation at the G2-M phase and induced cell apoptotic death in a concentration-dependent manner. The slower mobility of the Bcl-2 band corresponded to the phosphorylation of the Bcl-2 protein and could be seen in the cells exposed to 0.01–0.05 μM Bortezomib for 24 h. Another slower band could be discerned, which corresponded to a superphosphorylated form of Bcl-2, and was detected when cells were exposed to higher concentrations of Bortezomib (0.1–10 μM) for 24 h [3].

体内活性

On 4 consecutive days, Bortezomib (1.0 mg/kg) was administered (in 10 μl) into established PC-3 tumors, and results showed a dramatic decrease in tumor burden. In addition to the large decrease in tumor volume (70%), two of five mice (40%) had no detectable tumors at the end of the study [1]. The mice were injected s.c. with 3 x 10(7) RPMI-8226 myeloma cells. When tumors became measurable, mice were assigned to treatment groups receiving Bortezomib 0.05 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.5 mg/kg, or 1.0 mg/kg twice weekly via the tail vein, or to control groups receiving the vehicle only. Significant inhibition of tumor growth, even with some complete tumor regression, was observed in Bortezomib-treated mice. The median overall survival was also significantly prolonged compared with controls [4].

激酶实验

Kinetic Methods: In a typical kinetic run, 2.00 mL of assay buffer (20 mM HEPES, 0.5 mM EDTA, 0.035% SDS, pH 7.8) and Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC in DMSO are added to a 3 mL fluorescence cuvette, and the cuvette is placed in the jacketed cell holder of a fluorescence spectrophotometer. Reaction temperature is maintained at 37℃ by a circulating water bath. After the reaction solution has reached thermal equilibrium (5 minutes), 1 μL−10 μL of the stock enzyme solution is added to the cuvette. Reaction progress is monitored by the increase in fluorescence emission at 440 nm (λex= 380 nm) that accompanies cleavage of AMC from peptide-AMC substrates.

细胞实验

The inhibitory effect of Bortezomib on cell growth is assessed by measuring MTT dye absorbance of the cells. Cells from 48-hour cultures are pulsed with 10 μL of 5 mg/mL MTT to each well for the last 4 hour of 48-hour cultures, followed by 100 μL of isopropanol containing 0.04 N HCl. Absorbance is measured at 570 nm using a spectrophotometer. (Only for Reference)

细胞系: Human multiple myeloma cells line U266

动物实验

动物模型:Human plasmacytoma xenografts RPMI 8226

化学信息

分子量

384.24

分子式

C19H25BN4O4

CAS

179324-69-7

溶解度

DMSO: 71 mg/mL (184.8 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

Water: <1 mg/mL

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

  1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.603 ml 13.013 ml 26.025 ml
5 mM 0.521 ml 2.603 ml 5.205 ml
10 mM 0.26 ml 1.301 ml 2.603 ml
50 mM 0.052 ml 0.26 ml 0.521 ml


参考文献
 
1. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.
2. Boccadoro M, et al. Preclinical evaluation of the proteasome inhibitor bortezomib in cancer therapy. Cancer Cell Int. 2005 Jun 1;5(1):18.
3. Ling YH, et al. PS-341, a novel proteasome inhibitor, induces Bcl-2 phosphorylation and cleavage in association with G2-M phase arrest and apoptosis. Mol Cancer Ther. 2002 Aug;1(10):841-9.
4. LeBlanc R, et al. Proteasome inhibitor PS-341 inhibits human myeloma cell growth in vivo and prolongs survival in a murine model. Cancer Res. 2002 Sep 1;62(17):4996-5000.
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