印度非布司他

【说明书】
【药品名称】
 
通用名称：非布司他片
 
【成份】本品主要成份为非布佐司他。
 
【适应症】适用于痛风患者高血酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。
 
【用法用量】推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。其余详见说明书。
 
【不良反应】详见说明书。
 
【禁忌】本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。
 
【注意事项】详见说明书。
 
【孕妇及哺乳期妇女用药】
 
孕妇
 
FDA妊娠安全分类为C类：在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。
 
口服给予大鼠和家兔48mg/kg(按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍)非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg(按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍)时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。
 
哺乳期妇女
 
对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应慎用本品。


 
【儿童用药】尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。
 
【老年用药】老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者(65岁及以上)多次口服非布司他后，Cmax、AUC24与年轻受试者(18~40岁)相似。
 
【药物相互作用】
 
1.黄嘌呤氧化酶底物类药物
 
非布司他是一种黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。根据一项在健康受试者上开展的药物相互作用研究，非布司他改变茶碱(XO的一种底物)在人体内的代谢。因此，非布司他与茶碱联用时应谨慎。
 
尚无非布司他与其他通过XO代谢的药物(如硫唑嘌呤、巯嘌呤)相互作用的研究。由非布司他引起的XO抑制可能会提高这些药物在血浆中的浓度，从而导致中毒。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。
 
2.细胞毒类化疗药物
 
未进行非布司他与细胞毒类化疗药物的相互作用研究。用细胞毒类药物化疗期间使用非布司他的安全性数据未知。
 
3.体内药物相互作用研究
 
基于在健康受试者体内进行的药物相互作用研究，非布司他与秋水仙碱、萘普生、吲哚美辛、氢氯噻嗪、华法林、地昔帕明合用时无显著相互作用。因此，非布司他可与这些药物联用。
 
【药物过量】对健康受试者给药本品剂量达到每天300mg，持续7天，无剂量限制性毒性。没有药物过量的病例报道。药物过量患者应进行对症和支持疗法。
 
【药理毒理】详见说明书。
 
【药代动力学】详见说明书。
 
【贮藏】遮光，密封，不超过25℃保存。
 
【有效期】24个月