位置:首页 > 医药大数据 > 黑色素瘤 > > 达拉非尼
达拉非尼

印度达拉非尼

资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 最后更新时间: 2021-06-09 15:17:08

【药品简介】 2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与达拉非尼联用治疗有不可切除的(不能外科手术)和转移晚期黑色素瘤患者。达拉非尼不适用于野生型BRAF-患者的治疗。

【适应症状】 达拉非尼,1) 达拉非尼是一种激酶抑制剂,达拉非尼适用于有不能切除或转移黑色素瘤; 2) 达拉非尼与曲美替尼联用是适用于被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。

【 药品别名 】 达拉非尼 Dabrafenib TAFINLAR

印度达拉非尼(达拉非尼 Dabrafenib TAFINLAR)价格,正品图片,治疗黑色素瘤药物, 购买达拉非尼请到印度药房官方网站进行购买 【印度药房大全目录】

【 市场参考价格 】 ¥11000.00~15300.00

播放/暂停

印度全球药房排名

【印度达拉非尼说明书,怎么吃?】

达拉非尼(印度)又名达拉非尼 Dabrafenib TAFINLAR,达拉非尼适用于1) 达拉非尼是一种激酶抑制剂,达拉非尼适用于有不能切除或转移黑色素瘤; 2) 达拉非尼与曲美替尼联用是适用于被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。 的治疗,达拉非尼用法及注意事项,:【药品特色】 达拉非尼用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。 【用法用量】 1) 拉非尼作为单药的推荐剂量是达拉非尼150 mg口服,每天2次。 2)达拉非尼与曲美替尼联用2 mg口...

达拉非尼药品特色】   

达拉非尼用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。

【达拉非尼用法用量】
 
1) 拉非尼作为单药的推荐剂量是达拉非尼150 mg口服,每天2次。
 
2)达拉非尼与曲美替尼联用2 mg口服,每天1次。
 
3)餐前至少1小时或餐后至少2小时服用达拉非尼。
 
4)丢失剂量可在距离下一次剂量6小时之前服用,不可在距离下次用药6小时内服用。
 
5)不要打开,压碎,或打破胶囊服用。
 
【不良反应】
 
1) 达拉非尼最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
 
2) 达拉非尼与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
 
【达拉非尼注意事项】
 
1)伴发其他恶性病:当达拉非尼与曲美替尼联用可能发生。达拉非尼治疗开始前、达拉非尼治疗时以及联合治疗终止后监视患者。
 
2)在BRAF野生型黑色素瘤促进肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

3)出血:接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件,监视出血体征和症状。
 
4)静脉血栓栓塞:接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
 
5)心肌病:达拉非尼与曲美替尼联用治疗前,达拉非尼治疗后1个月,然后每2至3个月评估LVEF。
 
6)眼毒性:对任何视力障碍进行眼科评价。
 
7)严重发热反应:当达拉非尼与曲美替尼联用时可能发生。
 
8)严重皮肤毒性:监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级、3级和4级皮疹,若中断达拉非尼3周内不改善,则停止用药。
 
9)高血糖:在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。
 
10)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏:密切监视溶血性贫血。
 
11)胚胎胎儿毒性:达拉非尼可能致胎儿危害。告知有生殖能力的女性达拉非尼对胎儿毒性的风险。达拉非尼可能使激素性避孕药低效,因此使用另外避孕方法。
 
 
 
【特殊人群中使用】
 
1)哺乳母亲:终止达拉非尼药物和哺乳。
 
2)有生殖潜能女性和男性:告知女性患者达拉非尼治疗期间和终止达拉非尼治疗后共2周使用高效避孕;告知有生殖能力的男性患者达拉非尼对精子生成受损的潜在风险。

达拉非尼英文说明书

Dabrafenib uses

Dabrafenib is used in the treatment of malignant melanoma.

How dabrafenib works

Dabrafenib is an anti-cancer medication. It works by blocking the activity of BRAF, a mutated protein that regulates cell growth. A BRAF mutation enables cells to divide at abnormal rate and grow into a melanoma tumor.

Common side effects of dabrafenib

Diarrhea, Fever, Nausea, Chills, Headache, Joint pain, Cough, Muscle pain, Swelling

Dabrafenib

生物活性

产品描述

Dabrafenib is a selective inhibitor of mutated forms of BRAF kinase (IC50s: 0.7/5 nM for B-Raf (V600E)/C-Raf).

靶点活性

B-Raf,3.2nM

B-Raf (V600E),0.8nM

C-Raf,5.0nM

实验溶液

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 8 mg/mL

体外活性

Dabrafenib (GSK2118436) was a potent biochemical inhibitor of B-RafV600E, wild-type B-Raf, and c-Raf. GSK2118436 was significantly less effective at inhibiting SMAD2/3 phosphorylation (IC50: 3.7 μM) compared with inhibiting ERK phosphorylation (IC50: 4 nM) in a cellular context [1]. Dabrafenib inhibited the release of HMGB1 and downregulated HMGB1-dependent inflammatory responses by enhancing the expressions of cell adhesion molecules (CAMs) in human endothelial cells [2]. Stable knockdown of NRAS with short hairpin RNA partially restored GSK2118436 sensitivity in mutant NRAS clones, whereas expression of NRAS(Q61K) or NRAS(A146T) in the A375 parental cells decreased sensitivity to GSK2118436. Expression of MEK1(K59del), but not MEK1(P387S), decreased the sensitivity of A375 cells to GSK2118436 [3].

体内活性

GSK2118436 dramatically reduced tumor growth in mice bearing B-RafV600E human melanoma tumors. In this model, CD1 nu/nu mice bearing A375P F11 (B-RafV600E) tumors were dosed orally with GSK2118436 at doses of 0.1, 1, 10, and 100 mg/kg once daily for 14 days. Dose-proportional reductions in tumor growth were observed. In the 100 mg/kg group, complete tumor regression was observed in 50% of treated animals [1]. The vaginal opening (VO) occurred earlier in Dabrafenib (DAB) females than in controls; however, the timing of the first estrus was unaffected. DAB-treated females evaluated just before VO had mostly immature reproductive tracts with no evidence of ovulation, similar to age-matched controls; however, DAB-treated females had keratinized and histologically open vaginas [4].

细胞实验

For longer term proliferation assays, cells are plated and treated with compound or combination of compounds in RMPI-1640 containing 10% FBS for 12 days. Compound treatments are replaced at least once during the assay. After 12 days, cells are stained with 0.5% methylene blue in 50% ethanol. Images are captured using flatbed scanner.

动物实验

动物模型:rats

化学信息

分子量

519.56

分子式

C23H20F3N5O2S2

CAS

1195765-45-7

溶解度

DMSO: 28 mg/mL (53.9 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

  1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.925 ml 9.624 ml 19.247 ml
5 mM 0.385 ml 1.925 ml 3.849 ml
10 mM 0.192 ml 0.962 ml 1.925 ml
50 mM 0.038 ml 0.192 ml 0.385 ml
参考文献
 
1. Rheault TR, et al. Discovery of Dabrafenib: A Selective Inhibitor of Raf Kinases with Antitumor Activity against B-Raf-Driven Tumors. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 7;4(3):358-62.
2. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9.
3. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
4. Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.
注:本站达拉非尼(达拉非尼 Dabrafenib TAFINLAR)药品说明,价格,正品图片均来自于官方,达拉非尼如何服用请尊医嘱。如需药品请到正规印度药房进行购买
上一篇:威罗菲尼 下一篇:没有了
达拉非尼相关药品
达拉非尼
达拉非尼

【药品特色】 达拉非尼用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。 【用法用量】 1) 拉非尼作为单药的推荐剂......

威罗菲尼
威罗菲尼

【用法用量】 1)推荐剂量:威罗菲尼960 mg,口服bid。 2)接近12小时间隔给予有或无进餐。 3)应用一杯水完整......

曲美替尼
曲美替尼

【药品特色】曲美替尼治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼和达拉菲尼此两款药为......

达拉非尼资讯
印度达拉非尼的效果
印度达拉非尼的效果

有很多患者再问,印度达拉非尼的疗效怎么样?癌症是一种多见的症状,严重影响着大家的身体健康。在这个谈癌色变的年代,寻找到其......

服用达拉非尼要了解的事情
服用达拉非尼要了解的事情

虽然黑色素瘤的发病率没有肺癌和肝癌高,但不能手术的晚期患者死亡率相对较高,因此对该病的治疗不可低估。达拉非尼常与曲美替尼......

曲美替尼可以让黑色素瘤患者生存期延长吗?
曲美替尼可以让黑色素瘤患者生存期延长吗?

在一项关于达拉非尼/曲美替尼治疗黑色素瘤的临床研究中,证明了达拉非尼/曲美替尼与黑色素瘤生存期之间的关系。依照该阶段研究......

黑色素瘤的治疗手段
黑色素瘤的治疗手段

黑色素瘤本身是一种非常危险的肿瘤。如果你想最大限度地提高患者的生存率,唯一能做的就是尽快做出诊断。我国皮肤恶性肿瘤的发病......

达拉非尼和Trametinib方案
达拉非尼和Trametinib方案

黑色素瘤协会(SMR),达拉非尼 + 曲美替尼(dabrafenib + trametinib)...

达拉非尼视频
黑色素瘤的预后怎么样
黑色素瘤的预后怎么样

黑色素瘤又称恶性黑色素瘤多见于30岁以上的成年人,多发于皮肤以足底、外阴、肛门周围。...

黑色素瘤患者手术后能活多久?
黑色素瘤患者手术后能活多久?

根据病灶的浸润深度、有没有溃疡或者淋巴结转移的情况等,这些危险因素一般将术后的患者分为四类...

黑色素瘤的靶向治疗
黑色素瘤的靶向治疗

靶向治疗是一种只针对肿瘤细胞的治疗,不良反应小。...

药房目录大全

Pharmacy Catalogue


联系人:
微信:
需要药品:
欢迎更多正规药房加入,如病友有发现销售伪冒药品的网站,也请告知本站,我们将推出黑名单曝光之。联系微信: sun24moon